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1(Heterocyclyl),2,4,5 - 四取代苯作为原卟啉原 - IX 氧化酶抑制型除草剂的研究
1. 引言
在过去的 50 年里，农用化学品在农业生产中发挥了重要作用，养活了约 7 亿人。随着全球人口的不断增长，提高粮食产量的需求也日益迫切，这推动了农用化学品行业不断开发新的除草剂等产品。除草剂在全球范围内被广泛应用，以保护农作物免受杂草的竞争。
1963 年，罗门哈斯公司（现陶氏益农）推出了第一种商业化的原卟啉原氧化酶（Protox）抑制剂——硝基酚，它属于二苯醚类（DPE）。几年后的 1968 年，罗纳 - 普朗克公司推出了 1(杂环基),2,4,5 - 四取代苯（HTSB）家族的首个化合物恶草酮。尽管硝基酚和恶草酮的化学结构截然不同，但它们具有相同的作用模式，即抑制原卟啉原氧化酶，不过这一作用机制直到 20 世纪 80 年代末才被发现。
20 世纪 60 年代，HTSB 除草剂的早期发明对我们理解这类除草剂的结构 - 活性关系产生了重大影响。1965 年，罗纳 - 普朗克公司首次引入了 3 - (2,4 - 二氯苯基) - 1,3,4 - 恶二唑 - 2(3H) - 酮。随后对苯环的进一步优化，使得 1968 年发现了恶草酮的 2,4 - 二氯 - 5 - 异丙氧基苯基取代模式。1969 年，罗纳 - 普朗克公司将恶草酮作为环状酰亚胺家族的首个化合物推向市场，用于芽前或早期芽后处理，控制一年生禾本科和阔叶杂草。1972 年，松井公司推出了第二种环状酰亚胺除草剂氯酞酰亚胺。芳环上的 2,4 - 二卤 - 5 - 取代模式成为了后续许多 2,4,5 - 三取代苯基四氢邻苯二甲酰亚胺研究的基础。
1976 年，杜邦公司取得了一项突破性发现，用氟取代苯
